25-羟基维生素D3和1α，25-二羟基维生素D3及其同位素内标化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010454986.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111518006A | 公开（公告）日 | 2020-08-11 |
| 申请公布号 | CN111518006A | 申请公布日 | 2020-08-11 |
| 分类号 | C07C401/00(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 薛凯;李刚 | 申请（专利权）人 | 无锡贝塔医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京精金石知识产权代理有限公司 | 代理人 | 无锡贝塔医药科技有限公司 |
| 地址 | 214437江苏省无锡市江阴市东盛西路6号C7幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种25‑羟基维生素D3和1α，25‑二羟基维生素D3及其同位素标记内标物化合物的制备方法，包括如下步骤：化合物III经SO2共轭保护，O3氧化，NaBH4还原，碘代开环，与丙烯酸酯共轭加成，与甲基格式试剂或同位素标记甲基格式试剂反应，在TBAF作用下脱去硅保护基，在9‑乙酰基蒽催化下经紫外照射构型翻转得到产物。该方法反应选择性好、总收率高、操作简便，且同位素引入步骤短，同位素利用率大幅度提高。 |
