嘧啶环14C标记的琥珀酸曲格列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910392912.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110156750A | 公开（公告）日 | 2019-08-23 |
| 申请公布号 | CN110156750A | 申请公布日 | 2019-08-23 |
| 分类号 | C07D401/04;C07B59/00;C07C51/41;C07C55/10 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 薛凯;张敏;李刚 | 申请（专利权）人 | 无锡贝塔医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 无锡大扬专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 无锡贝塔医药科技有限公司 |
| 地址 | 214423 江苏省无锡市江阴市城东街道东盛西路6号(扬子江生物医药加速器C7幢) | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种嘧啶环14C标记的琥珀酸曲格列汀的制备方法，包括如下步骤：将14C标记的甲基脲溶于溶剂中，加入碱，然后滴加丙二酸酯反应,结束后冷却至室温，用醋酸调pH至3～4得到14C标记的1‑甲基巴比妥酸；再与三氯氧磷加入水中反应得到固体为14C标记的6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶；再与2‑氰基‑5‑氟溴苄加入混合溶剂中，然后加入缚酸剂反应得14C标记的2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑甲基)‑4‑氟‑苄腈白色固体；和(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐搅拌溶解，再加入碱后反应制得成品嘧啶环14C标记的曲格列汀；再与琥珀酸反应制得成品14C标记的琥珀酸曲格列汀。本发明具有用于琥珀酸曲格列汀嘧啶环上14C标记、14C利用率高及操作简单的优点。 |
