丙酸氟替卡松杂质的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910452912.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110105419B | 公开（公告）日 | 2020-07-03 |
| 申请公布号 | CN110105419B | 申请公布日 | 2020-07-03 |
| 分类号 | C07J31/00 | 分类 | - |
| 发明人 | 蔡报彬;孙文东;杨金金;李昊;蔡保理 | 申请（专利权）人 | 博诺康源（北京）药业科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京知联天下知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 博诺康源（北京）药业科技有限公司 |
| 地址 | 100176 北京市经济技术开发区经海四路156号院6号楼A区301 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了丙酸氟替卡松杂质的合成方法，具体包括制备丙酸氟替卡松杂质EP‑ZB和杂质EP‑ZG的方法:首先以氟米松为原料，合成化合物I；将化合物I与硫试剂反应、后处理及硅胶柱纯化处理反应产物得杂质EP‑ZB；再以化合物I为原料，与酰基化试剂反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与杂质EP‑ZB进行缩合，生成化合物IV；化合物IV与硫试剂在有机溶剂中反应，经催化剂催化，生成化合物V；化合物V在加入缚酸剂条件下反应生成化合物VI；最后化合物VI与氟溴甲烷反应生成杂质EP‑ZG，所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率高。 |
