一种度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910430917.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110396099A | 公开（公告）日 | 2019-11-01 |
| 申请公布号 | CN110396099A | 申请公布日 | 2019-11-01 |
| 分类号 | C07D498/14（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 蔡报彬; 马晓光; 丁少珂; 李昊; 蔡保理 | 申请（专利权）人 | 博诺康源（北京）药业科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京知联天下知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 博诺康源（北京）药业科技有限公司 |
| 地址 | 100176 北京市经济技术开发区经海四路156号院6号楼A区301 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 发明提供一种度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法，所述杂质的合成方法包括：步骤一：以SM1为原料，与2，4‑二氟苄胺发生缩合反应，生成化合物I；步骤二：化合物I在反应溶剂中，与碱反应生成化合物II；步骤三：化合物II在酸性条件下水解生成化合物III；步骤四：化合物III与R‑氨基丁醇在反应溶剂中利用酸催化反应生成化合物IV；步骤五：化合物IV在反应溶剂中，在缩合剂催化的条件下生成化合物V；步骤六：化合物V在碱金属盐的作用下，脱甲基生成杂质VI。本发明提供了一种工艺简单、原料易得的度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法，制备得到新的杂质可为度鲁特韦的质量分析提供对照品，从而提升度鲁特韦的质量标准。 |
