一种坦勃龙醋酸酯的制备方法

基本信息

申请号 CN201110376406.6 申请日 -
公开(公告)号 CN102399253B 公开(公告)日 2015-12-09
申请公布号 CN102399253B 申请公布日 2015-12-09
分类号 C07J1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高建永;刘文秀 申请(专利权)人 湖南科益新生物医药有限公司
代理机构 北京挺立专利事务所(普通合伙) 代理人 叶树明
地址 101113 北京市通州区张家湾里二泗村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种坦勃龙醋酸酯的制备方法。该方法是以17β-羟基-雌甾-4,9-二烯-3-酮为起始物(化合物2),依次包括以下步骤:1)化合物2的17位羟基酯化同时3位烯醇酯化得到3,5(10),9(11)-雌三烯-3,17β-二醇二醋酸酯(化合物3);2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4);3)化合物4的5(10),9(11)共轭双键经二氯二氰苯醌(DDQ)脱氢得到坦勃龙醋酸酯(化合物1)。本发明将在制备以坦勃龙醋酸酯为原料药的药物(如Finaplix、Revalor、Parabol?25mg、Forplix、Toreter等)中发挥重要作用,应用前景广阔。