一种坦勃龙醋酸酯的制备方法
基本信息
申请号 | CN201110376406.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN102399253B | 公开(公告)日 | 2015-12-09 |
申请公布号 | CN102399253B | 申请公布日 | 2015-12-09 |
分类号 | C07J1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 高建永;刘文秀 | 申请(专利权)人 | 湖南科益新生物医药有限公司 |
代理机构 | 北京挺立专利事务所(普通合伙) | 代理人 | 叶树明 |
地址 | 101113 北京市通州区张家湾里二泗村 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种坦勃龙醋酸酯的制备方法。该方法是以17β-羟基-雌甾-4,9-二烯-3-酮为起始物(化合物2),依次包括以下步骤:1)化合物2的17位羟基酯化同时3位烯醇酯化得到3,5(10),9(11)-雌三烯-3,17β-二醇二醋酸酯(化合物3);2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4);3)化合物4的5(10),9(11)共轭双键经二氯二氰苯醌(DDQ)脱氢得到坦勃龙醋酸酯(化合物1)。本发明将在制备以坦勃龙醋酸酯为原料药的药物(如Finaplix、Revalor、Parabol?25mg、Forplix、Toreter等)中发挥重要作用,应用前景广阔。 |
