一种具有抗抑郁活性的*酮类化合物及其筛选方法
基本信息
申请号 | CN202110308586.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113135886A | 公开(公告)日 | 2021-07-20 |
申请公布号 | CN113135886A | 申请公布日 | 2021-07-20 |
分类号 | C07D311/86;A61P25/24;A61K31/352;G01N21/25;G01N33/573 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 廖志新;师新伟 | 申请(专利权)人 | 河南比福制药股份有限公司 |
代理机构 | 郑州龙腾盛世专利代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 张强 |
地址 | 475000 河南省开封市尉氏县新尉工业园区建业路6号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的口山酮类化合物。本发明还提供了采用表面等离子体共振(SPR)技术及分子对接技术对口山酮类化合物抗抑郁活性进行筛选的方法,包括以下步骤:S1、靶标的选择;S2、表面等离子体共振SPR;S3、分子对接。结果显示化合物3和化合物16对mTOR具有很好的亲和力,结合亲和力优于MAO‑A及MAO‑B,表明mTOR可能是这类化合物的关键靶标,同时也表明mTOR信号通路是一种新型的快速作用的抗抑郁药物治疗靶点。本发明筛选得到的化合物3和化合物16表现出较好的抗抑郁活性,显著优于临床用药Torin2。 |
