制备酪-丝-缬三肽的方法

基本信息

申请号 CN200610061783.X 申请日 -
公开(公告)号 CN100519576C 公开(公告)日 2009-07-29
申请公布号 CN100519576C 申请公布日 2009-07-29
分类号 C07K5/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 丁文锋;彭师奇;赵明;王超;林刚 申请(专利权)人 康哲医药研究(深圳)有限公司
代理机构 深圳鼎合诚知识产权代理有限公司 代理人 康哲医药研究(深圳)有限公司
地址 518000广东省深圳市高新区中区新中一道生物孵化器大楼2-413室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种采用最小保护策略合成所述酪-丝-缬三肽的方法,所述方法包括步骤:(1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Ser-OH进行缩合反应;(2)对(1)的产物的氨端脱除保护基团;(3)使(2)的产物与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Tyr-OH进行缩合反应;(4)使(3)的产物进行水解皂化,得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH;(5)对(4)的产物的氨端进行脱除保护基团,得到酪-丝-缬三肽。相对于HF的脱保护条件,本发明方法的安全性增大,同时对工业化没有障碍。另外,由于侧链不保护氨基酸的价格较为便宜,因此本发明的方法成本小。