褪黑素的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911242727.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110818610B | 公开（公告）日 | 2021-03-23 |
| 申请公布号 | CN110818610B | 申请公布日 | 2021-03-23 |
| 分类号 | C07D209/14;C07D209/48 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王明;江世坤;薛凌霄;张文 | 申请（专利权）人 | 杭州志源生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡宏宇专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 王焕 |
| 地址 | 310053 浙江省杭州市滨江区浦沿街道江南大道4760号A楼6层602室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物化学合成技术领域，尤其是涉及一种褪黑素的制备方法。所述褪黑素的制备方法，包括如下步骤：(a)邻苯二甲酰亚胺、1,3‑二氯丙烷、碘化钠和乙酰乙酸乙酯于溶剂中，在碱的作用下反应得到化合物Ⅰ；(b)化合物I与对甲氧基苯基重氮盐在碱和溶剂存在下进行关环反应，得到化合物Ⅱ；(c)化合物Ⅱ于碱性条件下水解后，在酸性条件下脱羧得到化合物Ⅲ；(d)化合物Ⅲ进行乙酰化反应得到褪黑素。本发明的制备方法，以邻苯二甲酰亚胺、1,3‑二氯丙烷和乙酰乙酸乙酯等作为原料，价格便宜，且通过一步法就可以得到中间化合物Ⅰ，缩短了反应步骤和时间；并且，各反应步骤的条件相对温和，原料易得，并且能够获得很高的收率。 |
