T790M突变型EGFR的抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用
基本信息
| 申请号 | CN201510214627.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104860890B | 公开（公告）日 | 2018-03-13 |
| 申请公布号 | CN104860890B | 申请公布日 | 2018-03-13 |
| 分类号 | C07D239/47;C07D487/10;C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周鼎;崔大为;蔡振伟;陈平 | 申请（专利权）人 | 上海泓博智源医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海硕力知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 上海泓博智源医药股份有限公司 |
| 地址 | 201201 上海市浦东新区瑞庆路528号9幢甲号2层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了T790M突变型EGFR的抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述抑制剂为具有通式(I)结构特征的嘧啶类化合物。该类化合物可抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFRE745_A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞，该类化合物的IC50要高10倍甚至100倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR‑TKI的耐药性并具有选择性的蛋白酶抑制剂，可应用于制备抗肿瘤药物。 |
