一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910001531.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111393444A | 公开（公告）日 | 2020-07-10 |
| 申请公布号 | CN111393444A | 申请公布日 | 2020-07-10 |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 李金亮;赵楠;华嗣恺;胡文军;王晓霞 | 申请（专利权）人 | 上海迪赛诺药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;大丰海嘉诺药业有限公司 |
| 地址 | 201302上海市浦东新区老港镇良欣路456号2幢338室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法，所述阿巴卡韦羟基醋酸酯为式Ⅰ化合物，包括如下合成路线中的步骤c或步骤b～c或步骤a～b～c：R1为醇羟基保护基；所述的步骤a是由式Ⅴ化合物与R1Cl进行取代反应得到式Ⅳ化合物；所述的骤b是由式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物进行酯化反应得到式Ⅱ化合物；所述的步骤c是由式Ⅱ化合物在酸性条件下发生水解反应得到式Ⅰ化合物。本发明整个路线中每步反应均具有操作简单、生产成本低、反应条件温和、产物易分离和纯化、反应收率高的优点，制得的阿巴卡韦羟基醋酸酯的纯度高于99.6％，且单杂含量均低于0.1％，易于规模化生产。 |
