基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG-4-2的方法
基本信息
| 申请号 | CN202110555634.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113461607A | 公开（公告）日 | 2021-10-01 |
| 申请公布号 | CN113461607A | 申请公布日 | 2021-10-01 |
| 分类号 | C07D213/80（2006.01）I;C07D213/803（2006.01）I;B01J19/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 苏远海;薛潇;商敏静;张华;刘澍;陈艳 | 申请（专利权）人 | 上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 代理机构 | 上海交达专利事务所 | 代理人 | 王毓理;王锡麟 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区张衡路1479号1幢3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG‑4‑2的方法，通过将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液在加热条件下分别注入微反应器中进行缩醛脱保护，使缩醛在酸性条件下水解，其中连续流微反应技术是指：采用含管线式微通道或板式微通道的微通道反应器，将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液分别注入微通道反应器的两个入口，通过改变微通道的内径及长度控制停留时间，通过恒温水浴、油浴或夹套换热器实现控温，制备得到多替拉韦中间体DTG‑4‑2；本发明结合了微通道反应器的优势，对制备DTG‑4‑2具有较高的选择性可达到95％以上；反应时间缩短至20min；产物无需提纯可直接与物料三乙胺和氨基丁醇反应制备DTG‑5。 |
