一种制备拉替拉韦钾晶型3的方法

基本信息

申请号 CN201911223910.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112898288A 公开(公告)日 2021-06-04
申请公布号 CN112898288A 申请公布日 2021-06-04
分类号 C07D413/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 安晓霞;赵楠;王锰;翟晶焕;李孟龙 申请(专利权)人 上海迪赛诺化学制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203上海市浦东新区自由贸易试验区张衡路1479号1幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种制备拉替拉韦钾晶型3的方法,包含以下步骤(1)将拉替拉韦悬浮于无水乙醇中,控制体系温度在10℃以下;(2)准备氢氧化钾的无水乙醇溶液,溶清待用;(3)将步骤2中制备的氢氧化钾乙醇溶液滴加到拉替拉韦乙醇悬浮液中,滴加完毕后,快速升温反应体系至20~30℃,保温搅拌;(4)抽滤,烘干,得拉替拉韦钾晶型3形式固体。该方法稳定,操作简单,产品质量满足原料药质量标准要求;避免原工艺中可能产生基因毒杂质的风险;通过反应温度的精确控制,减少降解杂质的产生,而且能很好实现粉体粒度的控制,避免混晶的产生,同时降低抽滤难度,便于工业化实施。