一种放射性同位素碳-14标记依鲁替尼及其合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110351880.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113024565A | 公开（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申请公布号 | CN113024565A | 申请公布日 | 2021-06-25 |
| 分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨征敏;王国通;李琳港;李书琰 | 申请（专利权）人 | 上海启甄环境科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海领洋专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李皓 |
| 地址 | 201403 上海市奉贤区茂园路659号科创大楼11层1104室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种放射性同位素碳‑14标记依鲁替尼及其制备方法和应用，本发明以[14C]碳酸钡为起始放射性同位素原料，经[14C]二氧化碳制备、羧化、卤代、缩合、甲基化、两次环化、Mitsunobu反应、脱保护基等步骤获得碳‑14标记依鲁替尼，首次为依鲁替尼分子的吡唑并[3,4‑d]嘧啶片段中3‑位碳‑14标记物的制备提供可行、经济、安全的方法。进一步的，所涉及的碳‑14标记依鲁替尼可作为放射性示踪剂，主要用于药物依鲁替尼的环境安全性问题的基础研究，也可用于该药的组织分布、代谢产物结构鉴定、质量平衡等的放射性药代动力学的基础研究。同时，本发明的方法为含碳‑14合成砌块的制备提供了参考。 |
