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一种合成拉米夫定中间体的方法

基本信息

申请号	CN201410109115.4	申请日	-
公开（公告）号	CN104926806B	公开（公告）日	2020-03-24
申请公布号	CN104926806B	申请公布日	2020-03-24
分类号	C07D411/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	安晓霞;吕峰;马伯军	申请（专利权）人	上海创诺制药有限公司
代理机构	上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	何葆芳
地址	201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种合成拉米夫定中间体的方法，所述方法包括：使式VI所示化合物与盐酸甲醇溶液进行甲醚化反应，得到式V所示化合物；使式V所示化合物与硼氢化钠在乙醇中进行还原反应，得到式IV所示化合物；使式IV所示化合物在有机碱作用下与氯代碳酸酯进行酯化反应生成双环羧酯，得到式III所示化合物；使式III所示化合物在酸催化下与乙酸酐进行酰化反应，得到式II所示化合物；使式II所示化合物在三甲基碘硅烷的催化下与硅烷保护的N4‑乙酰氨基胞嘧啶进行糖基化反应，得到式I’所示的内消旋化合物；对I’所示的内消旋化合物进行重结晶拆分，得到式I所示的拉米夫定中间体。本发明方法具有操作简单，成本低，产物纯度高等优点。