甲苯磺酸索拉非尼晶型III的制备方法

基本信息

申请号 CN201611117039.7 申请日 -
公开(公告)号 CN108164459B 公开(公告)日 2021-07-27
申请公布号 CN108164459B 申请公布日 2021-07-27
分类号 C07D213/81(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 安晓霞;胡猛;申淑匣;詹小兰;修平 申请(专利权)人 上海创诺制药有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 徐嘉慧;王正君
地址 201300上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种甲苯磺酸索拉非尼晶型III的制备方法,将对苯甲磺酸和索拉非尼游离碱的有机溶剂加入到甲醇中析晶,或者将索拉非尼游离碱的有机溶剂加入到对苯甲磺酸的甲醇溶液中析晶得到甲苯磺酸索拉非尼的甲醇溶剂化物,最后通过脱溶剂得到晶型III。该方法得到的甲醇化物粒度小,较易烘成晶型III,最后晶型III具有流动性好、纯度高、质量合格与晶型I溶出相似等特性,且该方法操作简单,收率高,适合工业化生产。