一种制备式I所示的卡培他滨中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201410109971.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104926900B | 公开（公告）日 | 2019-08-09 |
| 申请公布号 | CN104926900B | 申请公布日 | 2019-08-09 |
| 分类号 | C07H19/06;C07H1/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 安晓霞;吕峰;闫丽 | 申请（专利权）人 | 上海创诺制药有限公司 |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 何葆芳 |
| 地址 | 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式I所示的卡培他滨中间体的方法，所述方法包括如下反应路线：其中：反应a是由5‑氟胞嘧啶与六甲基二硅胺烷进行反应，得到式III所示化合物；反应b是由式III所示化合物与式II所示化合物进行反应，得到式I所示的卡培他滨中间体；且通式中的R为H或羟基的保护基。本发明通过对路易斯酸的滴加温度和滴加速率的严格控制，实现了高收率制备高纯度式I所示的卡培他滨中间体，有利于后续制备高纯度卡培他滨，符合卡培他滨的工业化要求，具有显著性实用价值。 |
