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一种他替瑞林的合成方法

基本信息

申请号 CN202010263120.6 申请日 -
公开（公告）号 CN113493488A 公开（公告）日 2021-10-12
申请公布号 CN113493488A 申请公布日 2021-10-12
分类号 C07K5/097（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐小平;吴海龙;陈虎林;阙俐;王莉;王英;邹欣 申请（专利权）人 成都简则医药技术有限公司
代理机构 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 代理人 刘小彬;房云
地址 610041四川省成都市高新区天府大道北段1700号7栋1单元8楼819号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种他替瑞林的合成方法，属于药物合成技术领域，解决了现有技术中他替瑞林合成方法中工艺路线复杂，纯度低、杂质多的问题。本发明的他替瑞林的合成方法，以SM1、SM2为起始物料，先缩合反应形成中间体1，再脱Boc基团反应生成中间体2，而后缩合反应形成中间体3，最后脱Trt基团，得到他替瑞林，本发明设计科学、方法简单。本发明创造性地采用SM1、SM2化合物为起始物料，选择性地脱去Boc基团与Trt基团，减少中间体3合成时的反应位点，潜在杂质相对减少，并且中间体3与中间体1的制备采用相同的合成方法，工艺稳定，收率高，杂质少。