一种替度鲁肽的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种替度鲁肽的制备方法

基本信息

申请号	CN201910269709.4	申请日	-
公开（公告）号	CN112175067A	公开（公告）日	2021-01-05
申请公布号	CN112175067A	申请公布日	2021-01-05
分类号	C07K14/605;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘庭福;王俊卿;张建松;刘铠豪;申彦军;谷冠宇	申请（专利权）人	深圳市星银医药有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	518000 广东省深圳市罗湖区人民南路国际贸易中心大厦B11
法律状态	-

摘要

本发明涉及多肽药物制备技术领域，特别涉及一种替度鲁肽的制备方法。本发明的所述方法按照替度鲁肽主链N端到C端的氨基酸顺序，分别合成全保护的1‑3肽片段、4‑8肽片段、9‑13肽片段、14‑18肽片段、19‑23肽片段、24‑27肽片段、28‑33肽树脂，然后以28‑33肽树脂为起始树脂，与上述片段进行缩合，得到替度鲁肽树脂，最后裂解得到粗肽，经纯化得到纯品。本发明所述方法能有效解决D‑¹His消旋、Asp‑Gly结构导致Asu副反应、长肽副反应累积三方面问题。本发明所述工艺，以较简便的工艺步骤同时实现了在粗肽纯度、控制杂质含量和总收率方面的较高水平，与现有技术相比反应操作简单、工期短、成本低、收率高，容易达到产业化的要求，具有广泛的市场前景。