具有抑制肿瘤功能的PEG化多肽及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201710333079.3 申请日 -
公开(公告)号 CN108864258A 公开(公告)日 2018-11-23
申请公布号 CN108864258A 申请公布日 2018-11-23
分类号 C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡俊;孟颂东;杨哲;杨博;吴飚;丁筠 申请(专利权)人 北京康明海慧生物科技有限公司
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 北京康明海慧生物科技有限公司
地址 100101 北京市朝阳区北辰西路8号北辰世纪中心A座952
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了具有抑制肿瘤功能的PEG化多肽及其制备方法与应用。本发明公开的PEG化多肽为利用PEG修饰名称为PIBC的多肽得到的PEG化多肽,该修饰通过利用化合物甲与化合物乙进行Michael加成反应形成碳硫单键实现,化合物甲为一端修饰有马来酰亚胺的PEG,化合物乙为N端或C端引入含有巯基的半胱氨酸残基的PIBC,PIBC为序列表中SEQ ID No.1所示多肽,SEQ ID NO.1的第1位为PIBC的N端氨基酸残基;Michael加成反应发生在马来酰亚胺与巯基间。本发明的PEG化多肽在保留了PIBC抑制热休克蛋白gp96活性的同时,延长了PIBC的体内半衰期,具有潜在的新药开发价值。