酸直接水解5-甲基-5-(3,4-二甲氧基苄基)乙内酰脲制备甲基多巴的方法

基本信息

申请号 CN201210209088.9 申请日 -
公开(公告)号 CN102911072B 公开(公告)日 2014-12-24
申请公布号 CN102911072B 申请公布日 2014-12-24
分类号 C07C229/36(2006.01)I;C07C227/24(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐伟亮;汪静;徐子河;黄有明 申请(专利权)人 浙江手心制药有限公司
代理机构 杭州中成专利事务所有限公司 代理人 唐银益
地址 311227 浙江省杭州市萧山区浙江南阳经济开发区里江二路6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明技术领域属于化学合成药物甲基多巴[Methyldopa,α-甲基-(3,4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸,下同]?或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa?,L-α-甲基-(3,4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸,下同]中的关键步骤之一:水解5-甲基-5-(3,4-二甲氧基苄基)乙内酰脲制备甲基多巴的反应。本发明是一种从5-甲基-5-(3,4-二甲氧基苄基)乙内酰脲制备甲基多巴或L-甲基多巴的方法,使用酸在合适的温度下直接水解。本发明在反应完成后的减压除酸时,通入N2对保护产品不易氧化变色,和加快除酸有重要的作用。本发明为保护产品不变质,一般情况下,控制产品真空干燥温度为50℃,干燥5小时。