一种克立硼罗关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110405606.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113214300A | 公开（公告）日 | 2021-08-06 |
| 申请公布号 | CN113214300A | 申请公布日 | 2021-08-06 |
| 分类号 | C07F5/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 任文杰;史潇瑀;刘葵葵;张利剑;李帅;崔新强;孔祥雨;张琳;李欣;刘文涛;汤漩;魏乐坤;王洪臣;郑德强;段崇刚 | 申请（专利权）人 | 山东海佑福瑞达制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 250101 山东省济南市高新区新泺大街989号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：（1）间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛（Ⅱ），在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；（2）在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；（3）在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。 |
