一种SGLT-2抑制剂的L-脯氨酸共结晶体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110601913.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113336733A | 公开（公告）日 | 2021-09-03 |
| 申请公布号 | CN113336733A | 申请公布日 | 2021-09-03 |
| 分类号 | C07D309/10（2006.01）I;C07D207/16（2006.01）I;A61P3/10（2006.01）I;A61P3/06（2006.01）I;A61P5/50（2006.01）I;A61P13/12（2006.01）I;A61P27/02（2006.01）I;A61P9/00（2006.01）I;A61P25/00（2006.01）I;A61K31/351（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曹海燕;顾志强;张洪强;王田园;安丰伟;张世野 | 申请（专利权）人 | 惠升生物制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京开阳星知识产权代理有限公司 | 代理人 | 王璐 |
| 地址 | 100025北京市朝阳区八里庄西里97号14层1703 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种SGLT‑2抑制剂的L‑脯氨酸共结晶体的制备方法，包括如下步骤：（1）向溶解釜内加入正庚烷，压滤至结晶釜中，升温至65～75℃；（2）向溶解釜内加入式I化合物、乙醇和纯化水，搅拌下将反应体系升温至55～65℃，加入L‑脯氨酸，将反应体系升温至60～70℃；（3）将所得的料液压滤转移至结晶釜中，保温搅拌，控制反应体系缓慢降温至5～10℃，保温析晶；（4）离心或抽滤，滤饼用正庚烷淋洗，于35～45℃下真空干燥，检测溶剂残留合格后即得。本发明通过加入特定量的正庚烷来改善体系的流动性，解决了析晶过程体系粘稠、搅拌困难的技术问题，且并不影响收率和产品质量。 |
