一种C-糖苷类衍生物的杂质的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110708461.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113248554A | 公开（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申请公布号 | CN113248554A | 申请公布日 | 2021-08-13 |
| 分类号 | C07H15/26（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I;C07H1/06（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曹海燕;顾志强;张洪强;安丰伟 | 申请（专利权）人 | 惠升生物制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京开阳星知识产权代理有限公司 | 代理人 | 王璐 |
| 地址 | 100025北京市朝阳区八里庄西里97号14层1703 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种C‑糖苷类衍生物的杂质的合成方法。该杂质为式（I）所示化合物，其合成步骤包括：（1）将式（Ⅱ）所示化合物溶于乙酸乙酯中，加入TEA，DMAP；滴加乙酸酐，制备式（Ⅲ）所示的中间体1；（2）将中间体1加入乙腈中，滴加三氟化硼乙醚；滴加式（Ⅳ）所示化合物的二氯甲烷溶液进行反应，制备式（Ⅴ）所示的中间体2；（3）将中间体2溶于甲醇和四氢呋喃中，加入氢氧化锂一水合物进行反应；旋干溶剂，加乙酸乙酯萃取，有机相用水、饱和食盐水反洗，加无水硫酸钠干燥，旋干；剩余物柱层析分离，旋干得式（I）所示化合物。本发明所述方法解决了对照品要求的规模生产问题，提高了反应收率，降低了生产成本。 |
