沙格列汀中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111014290.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113666846A | 公开（公告）日 | 2021-11-19 |
| 申请公布号 | CN113666846A | 申请公布日 | 2021-11-19 |
| 分类号 | C07C269/04（2006.01）I;C07C271/12（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 沈建钢;陈祝功 | 申请（专利权）人 | 济南立德医药技术有限公司 |
| 代理机构 | 济南克雷姆专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 杨婷 |
| 地址 | 250101山东省济南市高新区颖秀路2766号生产北楼西单元415室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种沙格列汀中间体的合成方法。所述中间体为化合物I，以化合物A2为原料，经水解羟基化、氢化、氨基保护反应得到化合物I；所述化合物A2以1‑金刚烷甲醇为原料，经氧化、对接得化合物A2。本发明由于缩短了合成路线，减少了生产周期，使得生产成本大幅下降。其中化合物A2到化合物A3，水解和羟基化一步合成到位，大幅降低了废酸水的量，同时将光学手性保护基保留下来，在合成路线的最后才脱去，对于最终化合物I的手性值的提高有极大的作用。整个反应过程条件温和，无苛刻的无水无氧反应，废水量大幅减少，产品极高光学活性。 |
