一类嘧啶喹啉衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 PCT/CN2020/102462 申请日 -
公开(公告)号 WO2021008588A9 公开(公告)日 2021-03-18
申请公布号 WO2021008588A9 申请公布日 2021-03-18
分类号 C07D401/04;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 CHAN, ALBERT·C;陈新滋;HUANG, WOLIN;黄沃林 申请(专利权)人 广州新民培林医药科技有限公司
代理机构 北京高沃律师事务所;BEIJING 代理人 BEIJING GAOWO LAW FIRM;北京高沃律师事务所
地址 411 Shengchan Building, Zibian Building 1, 8 Huanshi South Avenue, Nansha District,Guangzhou, Guangdong 511458 CN
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一类嘧啶喹啉衍生物包括前药及其制备方法和应用。所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示;其中,R 1为氢、C 1~4烷基、C 1~4卤代烷基、C4~7杂环芳基、C4~7取代杂环芳基、苄基或取代苄基、糖基、氨基酸;R 2、R 3、R 4和R 5各自独立地为氢、C 1~4烷基、C 1~4烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、C 1~4卤代烷基或卤素、糖基、氨基酸;R 6为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C 8~12稠和杂环。本发明化合物对于5种癌细胞具有很好的抑制作用,大部分化合物的抑制IC 50值低于20μM;部分化合物的IC 50值甚至低于5μM,抑制作用极为显著,可制备成为抗癌药物进行应用。