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一种利用连续流反应器制备瑞德西韦中间体的方法

基本信息

申请号	CN202011400831.X	申请日	-
公开（公告）号	CN112358513A	公开（公告）日	2021-02-12
申请公布号	CN112358513A	申请公布日	2021-02-12
分类号	C07H7/06;C07H1/00;C07D487/04;C07F7/10	分类	有机化学〔2〕;
发明人	祁彥涛;李涛;屠长刚;王博	申请（专利权）人	上海朴颐化学科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	201612 上海市松江区莘砖公路668号207室
法律状态	-

摘要

本发明提出一种用连续流反应器制备瑞德西韦中间体（3R,4R,5R）‑2‑（4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑7‑基）‑3,4‑二苄基‑5‑苄基甲基）四氢呋喃‑2‑醇（I）的方法。该方法包括将制备好的中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺（III）的负离子溶液作为物料1，将（3R,4R,5R）‑3,4‑二苄基‑5‑（苄基甲基）二氢呋喃‑2（3H）‑酮（II）与催化剂和溶剂的混合液作为物料2，通过连续流反应器，反应合成化合物（I），反应温度为‑20～0℃，反应时间50～150s。其中，中间体吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺（III）的负离子溶液，以7‑卤代吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺或吡咯[2,1‑f][1,2,4]三氮杂‑4‑胺（IV）为原料，与金属试剂等通过釜式或连续流反应器制备得到。与现有的常规釜式反应器相比，该工艺反应时间短，持液体积小，有利于提高低温反应的温度，节省能耗，也提高了反应的安全性，方便连续化自动化控制。