一种噁拉戈利中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202011153129.8 申请日 -
公开(公告)号 CN112159358A 公开(公告)日 2021-01-01
申请公布号 CN112159358A 申请公布日 2021-01-01
分类号 C07D239/54(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨汉荣;李涛;王博 申请(专利权)人 上海朴颐化学科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201612上海市松江区莘砖公路668号207室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)的制备方法。该方法以1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)脲(V)和缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料,在碱的存在下反应得到缩酮中间体(III),再将缩酮中间体(III)转化成N‑((2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)氨甲酰基)‑3‑氧代丁酰胺(II),最后通过关环反应得到噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)。本发明起始原料便宜易得,利用缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料,从而避免了异构体的产生,提高了产品质量。