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Teixobactin及其制备方法

基本信息

申请号 CN201710630698.9 申请日 -
公开（公告）号 CN107266531B 公开（公告）日 2020-04-07
申请公布号 CN107266531B 申请公布日 2020-04-07
分类号 C07K7/06;C07K1/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许正双;叶涛;高博文 申请（专利权）人 深圳乾延药物研发科技有限公司
代理机构 深圳中一联合知识产权代理有限公司 代理人 深圳乾延药物研发科技有限公司;北京大学深圳研究生院
地址 518000 广东省深圳市南山区西丽深圳大学城北大校区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种teixobactin及其制备方法，包括如下步骤：利用式XVII所示的化合物与Boc‑L‑Ala进行第一接肽反应得到式VII所示的化合物；利用式XVIII所示的化合物与Alloc‑L‑Ser进行第二接肽反应，然后与Fmoc‑L‑Ile进行酯化反应得到式VIII所示的化合物；将式VII和式VIII所示的化合物进行第一缩合及环化反应得到环片段式III所示的化合物；液相合成侧链六肽片段式II所示的化合物；将式III所示的化合物与式II所示的化合物进行第二缩合反应再脱保护得到teixobactin双盐酸盐。本发明是teixobactin首次液相全合成，为天然产物结构修饰奠定了基础。