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特利加压素的制备方法

基本信息

申请号 CN201310214366.4 申请日 -
公开（公告）号 CN103254295A 公开（公告）日 2013-08-21
申请公布号 CN103254295A 申请公布日 2013-08-21
分类号 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 路兵;徐伟;张鸿雁 申请（专利权）人 青岛国大生物制药股份有限公司
代理机构 北京康盛知识产权代理有限公司 代理人 张良
地址 266000 山东省青岛市经济技术开发区前湾港路216号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种特利加压素的制备方法，包括：用脱保护试剂将RinkAmideAM树脂脱保护，去除Fmoc保护基团；以脱保护后的Rink?AmideAM树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，以HOBt/DIC为缩合剂，依次耦联氨基酸，得到特利加压素肽树脂；耦联第2～12位氨基酸之前，用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团；裂解所述特利加压素肽树脂，然后加入乙醚沉淀所述特利加压素肽树脂，得到还原型特利加压素粗肽；将所述还原型特利加压素粗肽环化得到氧化型特利加压素粗肽；将所述氧化型特利加压素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到特利加压素。本发明的特利加压素收率达到50%以上。