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一种糠酸莫米松的制备工艺

基本信息

申请号	CN201911344015.9	申请日	-
公开（公告）号	CN113024626A	公开（公告）日	2021-06-25
申请公布号	CN113024626A	申请公布日	2021-06-25
分类号	C07J17/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王淑丽;赵兴龙;任茂宾;董立欢;董正川;唐宇	申请（专利权）人	津药药业股份有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	300462 天津市滨海新区开发区西区新业九街19号
法律状态	-

摘要

本发明涉及甾体药物的化学合成方法，特别涉及一种一步法合成糠酸莫米松的工艺。该制备方法，其特征是将式1化合物、液态氯代烷烃混合，在氮气保护下加入4‑二甲氨基吡啶，并在5℃以下滴加甲磺酰氯，滴加完成后搅拌反应使得21位磺化后，再升温回流，再加入碱，并在30℃以下加入糠酰氯，在常温下保温反应，然后在25℃以下加入醋酸，盐酸，在常温下进行9‑11位环氧开环反应，开环反应完成后加入水，后通过萃取，有机相相反应液通过碱洗、水洗至中性，分层后有机相浓缩，冲甲醇/正己烷的方法形成结晶，过滤后得到糠酸莫米松。本发明有效解决了原工艺路线长，反应体系复杂，耗时长等不足。本发明提供了一种更为简便的合成工艺，大大缩短了合成路线，不需要对式2、3化合物分离提纯，可以减少溶剂消耗和干燥时间，有利于节能减排，降低了生产成本。