一种制备手性(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇的方法

基本信息

申请号 CN201710531540.6 申请日 -
公开(公告)号 CN109134335A 公开(公告)日 2019-01-04
申请公布号 CN109134335A 申请公布日 2019-01-04
分类号 C07D207/06;C12P7/22 分类 有机化学〔2〕;
发明人 谢新开;黄晓飞;徐伟 申请(专利权)人 苏州引航生物科技有限公司
代理机构 北京汇信合知识产权代理有限公司 代理人 苏州引航生物科技有限公司
地址 215021 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号C13栋4楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种简单易行的酶催化合成(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇新方法,该方法操作简单,条件温和,中间体无需分离,大幅度降低了生产的成本,适合大规模的工业化生产。本发明的合成方法为,以化合物Ⅰ为原料,利用酮还原酶(KRED)对化合物Ⅰ进行不对称还原反应,得到的α‑卤代醇,无需分离直接在碱性条件下使α‑卤代醇闭环得到(1R,2R)‑1‑苯基环氧丙烷(化合物Ⅱ),用四氢吡咯对化合物Ⅱ进行开环反应得到(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇。