一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用

基本信息

申请号	CN201911410142.4	申请日	-
公开（公告）号	CN111039977A	公开（公告）日	2020-04-21
申请公布号	CN111039977A	申请公布日	2020-04-21
分类号	C07F9/24;C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄世福;郑庆泉;梁伟周;李浓滔	申请（专利权）人	广州同隽医药科技有限公司
代理机构	广州嘉权专利商标事务所有限公司	代理人	广州同隽医药科技有限公司
地址	510670 广东省广州市高新技术开发区科学城科丰路31号华南新材料创新园G11栋501号
法律状态	-

摘要

本发明提供一种亚磷酰化试剂将其应用，该亚磷酰化试剂为2‑腈基乙氧基上有大非极性取代基团的2‑腈基乙氧基亚磷酰胺类化合物，该亚磷酰化试剂能与核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH反应生成亚磷酰二酯，亚磷酰二酯在合适的活化剂作用下与另一组核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH继续反应生成亚磷酰三酯，经过氧化或硫化得到磷酸三酯或硫代磷酸三酯，去保护得到寡核苷酸，整个过程中所有亚磷酸酯中间体或磷酸酯中间体易溶于中低极性的溶剂，在高极性溶剂中溶解度却很低，而其它的反应原料或副产物却易溶于高极性溶剂，因而能通过非极性/极性溶剂萃取进行纯化，使得后续的链增长反应不受阻碍，既适用于逐个核苷酸接入也适用于片段法接入的反应。