（R）-3-（4-卤代-1H-吡唑-1-基）-3-环戊基丙酸酯的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111607581.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114214375A | 公开（公告）日 | 2022-03-22 |
| 申请公布号 | CN114214375A | 申请公布日 | 2022-03-22 |
| 分类号 | C12P17/10（2006.01）I;C07D231/16（2006.01）I;C07C67/343（2006.01）I;C07C69/608（2006.01）I | 分类 | 生物化学；啤酒；烈性酒；果汁酒；醋；微生物学；酶学；突变或遗传工程; |
| 发明人 | 陈强;凌凯;秦小飞;周西朋;杨尚彦;战怀苓;刘永强;龚彦春 | 申请（专利权）人 | 南京威凯尔生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210061江苏省南京市江北新区华康路136号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种芦可替尼中间体（R）‑3‑（4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和（R）‑3‑（4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑（4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成（R）‑3‑（4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。 |
