苯磺酸左旋氨氯地平晶体、其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201510519007.9 申请日 -
公开(公告)号 CN105111137A 公开(公告)日 2015-12-02
申请公布号 CN105111137A 申请公布日 2015-12-02
分类号 C07D211/90(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 凌云;杨彦玲;李环;陶丽 申请(专利权)人 施慧达药业集团(吉林)有限公司
代理机构 上海唯源专利代理有限公司 代理人 曾耀先
地址 130102 吉林省长春市九台市经济开发区康宁杰瑞路2号(机场路1898号)
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种苯磺酸左旋氨氯地平晶体,分子式是:(C20H25ClN2O5)·(C6H6O3S)·(H2O)1.5,分子量是:594.07,晶体学测量参数是:单斜晶系,P21手性空间群,手性绝对构型由晶体学Flack参数为0.08(6)确定;单胞大小是β=95.817(4)°,V=2880.1(11)。X-射线粉末衍射谱图(Cu-Kα)中特征峰在2θ为:6.70°,10.12°,12.40°,13.36°,13.68°,17.04°,22.46°,24.16°显示。还提供相关制备方法和应用。本发明的苯磺酸左旋氨氯地平晶体具有明确的晶型及其结晶水个数,明确的晶体学主要参数及确切的原子空间位置,改善了现有苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性及稳定性,有利于苯磺酸左旋氨氯地平片剂稳定性的提升及生物利用度的改善,制备简单,成本较低,所制得的晶体晶型规则,粒径尺寸均匀,适于大规模推广应用。