溴夫定的新合成工艺、溴夫定

基本信息

申请号 CN202110403609.3 申请日 -
公开(公告)号 CN113234112A 公开(公告)日 2021-08-10
申请公布号 CN113234112A 申请公布日 2021-08-10
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈晓光;谭跃;蔡国贤 申请(专利权)人 湖南华纳大药厂手性药物有限公司
代理机构 长沙智嵘专利代理事务所(普通合伙) 代理人 李婷婷
地址 410300湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康平路6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种溴夫定的新合成工艺、溴夫定,包括以下步骤:以β‑胸苷为起始原料,将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应,生成中间体一,将中间体一与乙酸加热成环,生成中间体二,再将中间体二与氢溴酸反应,获得溴夫定。本发明的溴夫定的新合成工艺,首先将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应,再与乙酸加热成环,最后与氢溴酸反应开环制得溴夫定。上述以β‑胸苷为起始原料,起始物料价格便宜、容易获得,不需要使用昂贵的钯作为催化剂,可有效降低溴夫定的原料成本。上述溴夫定的合成路线短,条件温和,便于操作,适合工业化生产。