沃替西汀氢溴酸盐晶型及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201410197164.8 申请日 -
公开(公告)号 CN105254590B 公开(公告)日 2019-09-03
申请公布号 CN105254590B 申请公布日 2019-09-03
分类号 C07D295/096;A61K31/495;A61P25/24 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吕爱锋;杨宝海;何雷;潘必高 申请(专利权)人 连云港宏创药业有限公司
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人 江苏豪森药业集团有限公司
地址 222047 江苏省连云港经济技术开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了沃替西汀氢溴酸盐晶型及其制备方法和用途。具体地,本发明涉及1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐一水合物的晶型B及其制备方法,所述晶型XRPD图谱中至少包含2θ±0.20°为:3.76,11.28,18.65,19.68,20.44,22.56的衍射峰,所述制备方法包括如下步骤:1)将任意形态的1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪在有机溶剂中加热溶解;2)将1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的溶解液冷却,滴加过量的氢溴酸溶液析晶;3)过滤晶体得到晶型B。本发明还涉及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物和其在制备治疗严重抑郁症药物中的应用。本发明晶型的制备工艺简单,晶型物理化学性质稳定,适用于各种形式制剂。