一种替格瑞洛中间体的制备工艺专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种替格瑞洛中间体的制备工艺

基本信息

申请号	CN201910437922.1	申请日	-
公开（公告）号	CN111978305A	公开（公告）日	2020-11-24
申请公布号	CN111978305A	申请公布日	2020-11-24
分类号	C07D405/12(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	袁方;吕伏生;周步高;李守忠;张盼	申请（专利权）人	南京一心和医药科技有限公司
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	南京一心和医药科技有限公司
地址	211800江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种替格瑞洛中间体的制备工艺，包括如下步骤：在15‑25℃的温度下，将4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶和碳酸氢钠溶于水中；升温，加入2‑[[(3aR,4S,6R,6aS)‑6‑氨基‑2,2‑二甲基四氢‑3aH‑环戊二烯并[d][1,3]‑二氧杂环戊‑4‑基]氧基]‑1‑乙醇(III)或其盐的水溶液，恒温搅拌，直至反应结束；停止加热，将反应混合物降温，加入乙酸乙酯，分液，有机相用水洗涤；有机相搅拌，在一定温度下缓慢滴加正己烷，有固体析出，得到中间体。该工艺避免了使用过量的有机碱如三乙胺，使用廉价易得的碳酸氢钠，生产成本低、反应时间短、三废少，而且得到的产品为纯度高的固体，收率高，更适合工业化生产。