一种替格瑞洛的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910437942.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111978328A | 公开（公告）日 | 2020-11-24 |
| 申请公布号 | CN111978328A | 申请公布日 | 2020-11-24 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 袁方;吕伏生;周步高;李守忠;张盼 | 申请（专利权）人 | 南京一心和医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 南京一心和医药科技有限公司 |
| 地址 | 211800江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种替格瑞洛的合成方法，包括如下步骤：(a)以6‑卤代‑2‑丙硫基‑8‑氮杂嘌呤为原料，在碱和有机溶剂中，室温条件下，与(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体(II)；(b)室温条件下，将中间体(II)与化合物(III)溶于有机溶剂中，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的作用下反应，得到中间体(IV)；(c)将中间体(IV)在酸的作用下脱保护，得到替格瑞洛(I)。该方法原材料廉价易得，生产成本低，反应步骤短，反应条件温和，后处理方便，收率高，更适合工业化生产。 |
