一种达可替尼的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种达可替尼的制备方法

基本信息

申请号	CN202111281340.2	申请日	-
公开（公告）号	CN113861120A	公开（公告）日	2021-12-31
申请公布号	CN113861120A	申请公布日	2021-12-31
分类号	C07D239/94（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	吴志;李汉尧;张纲;古锦辉;白杨;赵飞;李添镖;胡双华	申请（专利权）人	湖南南新制药股份有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	410329湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康里路1号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种达可替尼的制备方法，其包括以下步骤：（N‑（3‑氯‑4‑氟苯基）‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺）在碱/甲醇体系发生甲氧化反应，得化合物02（N‑（3‑氯‑4‑氟苯基）‑7‑甲氧基‑6‑硝基喹唑啉‑4‑胺）；化合物02和水合肼发生还原反应，得化合物03（N‑（3‑氯‑4‑氟苯基）‑7‑甲氧基‑6‑氨基喹唑啉‑4‑胺）；化合物03与酰氯化的化合物11（（2E）‑4‑（1‑哌啶基）‑2‑丁烯酸盐酸盐）在N‑甲基吡咯烷酮溶剂中进行缩合反应得到粗品，再在乙醇水溶液中精制得到达可替尼。本发明的上述制备方法避免使用大量溶剂作为反应溶剂，从而做到尽量减少废液的产生，对环境更为友好；原料易得、安全，路线整体收率高、纯度高，能够有效的避免原料及催化剂难得和收率不高的弊端，有利于实现工业化，降低了生成成本。