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一种合成利那洛肽的方法

基本信息

申请号	CN201780018911.9	申请日	-
公开（公告）号	CN109311941B	公开（公告）日	2021-09-07
申请公布号	CN109311941B	申请公布日	2021-09-07
分类号	C07K7/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	姚林;李新宇;支钦;张利香;吴丽芬;朱亮平	申请（专利权）人	深圳市健元医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	518118广东省深圳市南山区高新中一道十号深圳生物孵化基地2#楼411、412室
法律状态	-

摘要

涉及医药合成领域，公开了一种合成利那洛肽的方法。所述方采用固相一步环化方法制备利那洛肽，利那洛肽线性肽树脂未经裂解直接采用N‑X代琥珀酰亚胺溶液氧化体系进行一步环化得到利那洛肽树脂，树脂经裂解，纯化和冻干得到利那洛肽。所述的N‑X代琥珀酰亚胺为N‑氯代琥珀酰亚胺、N‑溴代琥珀酰亚胺、N‑碘代琥珀酰亚胺、N‑羟基硫代琥珀酰亚胺中的一种。所述方法具有以下优点：1、采用固相环化，首先起到了假稀释效应，避免肽链的重复折叠，能在较高的浓度下进行环化反应，可极大的提高生产效率；其次环化之前线性肽树脂未进行裂解，避免了大量杂质的产生，提高了利那洛肽环化的效率。2、采用N‑X代琥珀酰亚胺进行一步环化，可避免中间体的多步纯化，降低了中间纯化步骤的成分，提高了利那洛肽的总收率。3、采用特定的氨基酸侧链保护基，在环化过程中定位了1对二硫键，减少了错配副产物的生成，提高了利那洛肽的纯度，可极大的提高生产效率，降低生产成本。