一种制备利拉鲁肽的方法

基本信息

申请号 CN202010064386.8 申请日 -
公开(公告)号 CN113135989A 公开(公告)日 2021-07-20
申请公布号 CN113135989A 申请公布日 2021-07-20
分类号 C07K14/605(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 付玉清;李新宇;马洪季;徐洲文;张利香;吴丽芬;李文静 申请(专利权)人 深圳市健元医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 518118广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼806-810
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及多肽合成领域,特别涉及一种利拉鲁肽的合成方法。该方法是通过通过固相合成得到利拉鲁肽树脂,经裂解,脱保护,得到利拉鲁肽粗肽,纯化后得到利拉鲁肽精肽,所述方法包括1~4位采用的是单体R7‑His(R4)‑Ala‑Glu(OR5)‑(R8)‑Gly‑R6,5~6位采用的是单体R8‑Thr(R9)‑Phe‑R10,所述方法还包括1~6位采用的是单体R7‑His(R4)‑Ala‑Glu(OR5)‑(R8)‑Gly‑Thr(R10)‑Phe‑R11。本发明通过采用单体进行利拉鲁肽的合成,使肽中间体容易地被插入SPPS中,能明显抑制/减少错配肽杂质、消旋肽等与产品性质极相似杂质的产生,提高利拉鲁肽粗肽收率、纯度。本发明操作简单,原材料成本低,合成周期短,后处理容易,副产物少,产品收率高,利于利拉鲁肽的大规模生产。