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一种制备索玛鲁肽的方法

基本信息

申请号	CN202010659555.2	申请日	-
公开（公告）号	CN113135991A	公开（公告）日	2021-07-20
申请公布号	CN113135991A	申请公布日	2021-07-20
分类号	C07K14/605（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	姚志勇;付玉清;张利香;姚林;李文静	申请（专利权）人	深圳市健元医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	518118广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼806-810
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备索玛鲁肽的方法，该方法包括：按照索玛鲁肽肽序，依次偶联氨基酸或肽片段，得到索玛鲁肽树脂，然后裂解和纯化得到索玛鲁肽。其中包括固相合成含N（保护基）‑Gly的索玛鲁肽S1‑S4片段树脂，经裂解和纯化作为第一个肽片段；合成索玛鲁肽S20带侧链基团的赖氨酸，作为第二个肽片段。本发明采用片段和逐步合成相结合的固相合成法，通过制备含N（保护基）‑Gly的索玛鲁肽S1‑S4全保护肽片段，作为关键起始物料应用于索玛鲁肽固相合成中，显著降低了D‑His消旋杂质、+Gly杂质和分子内环化副反应杂质的产生，降低了粗品纯化的难度，提高了索玛鲁肽的纯度和收率，降低了合成成本，有利于索玛鲁肽的工业化大生产。