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2-18F-氟代丙酸异构体、其合成方法及其应用

基本信息

申请号 CN201610103641.9 申请日 -
公开（公告）号 CN107118097A 公开（公告）日 2017-09-01
申请公布号 CN107118097A 申请公布日 2017-09-01
分类号 C07C53/21(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N 分类 有机化学〔2〕;
发明人 唐刚华 申请（专利权）人 广东回旋医药科技股份有限公司
代理机构 广州三环专利商标代理有限公司 代理人 程跃华
地址 510000 广东省广州市天河区体育西路191号中石化大厦B塔4323房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及2‑18F‑氟代丙酸异构体：R‑2‑18F‑氟代丙酸(R‑18F‑FPA，式1)和S‑2‑18F‑氟代丙酸(S‑18F‑FPA，式2)，其合成方法及其在制备正电子发射断层显像剂药物中的应用。分别以对映异构体R‑或S‑2‑三氟甲磺酸基‑丙酸乙酯为前体，经亲核氟化和水解两步反应可获得，本发明的手性PET药物放射合成方法简单，放射化学产率较高，便于自动化合成，其对映异构体可用于肿瘤、心脑血管疾病以及神经精神疾病的鉴别诊断和疗效评估。