亚氨基酸类PET显像剂及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201310275641.3 申请日 -
公开(公告)号 CN103333079B 公开(公告)日 2016-08-17
申请公布号 CN103333079B 申请公布日 2016-08-17
分类号 C07C229/24(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)N;A61K101/02(2006.01)N 分类 有机化学〔2〕;
发明人 唐刚华;胡孔珍;唐小兰;王明芳;黄文涛 申请(专利权)人 广东回旋医药科技股份有限公司
代理机构 广州三环专利代理有限公司 代理人 程跃华
地址 510530 广东省广州市萝岗开发区东区东二环以西
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种亚氨基酸类正电子发射断层(PET)显像剂及其制备方法和应用,其属于N?取代正电子核素标记谷氨基酸类化合物,其结构为:其中,L*=?11CH3,?CH2CH218F,?COCH(18F)CH3;新型显像剂N?(2?18F?氟丙酰基)?谷氨酸显示很好的肿瘤PET显像灵敏性和特异性,对肿瘤(如S180纤维肉瘤)有很高的摄取,并且体内其他组织器官(除膀胱外)摄取不明显,显示了高的肿瘤与本底比值。体内外实验表明N?(2?18F?氟丙酰基)?谷氨酸在体内外较稳定,显示了很好的药代动力学特性。