一种化合物B6作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种化合物B6作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用

基本信息

申请号	CN201810971517.3	申请日	-
公开（公告）号	CN109223796B	公开（公告）日	2019-01-18
申请公布号	CN109223796B	申请公布日	2019-01-18
分类号	C07D473/34(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	孔韧;朴莲花	申请（专利权）人	普美瑞（常州）生物科技有限公司
代理机构	常州佰业腾飞专利代理事务所（普通合伙）	代理人	江苏理工学院
地址	213001江苏省常州市中吴大道1801号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种化合物B6作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物B6具有式I所示化学结构：化学名为：6‑amino‑9‑(2‑(4‑isopropoxyphenoxy)ethyl)‑9H‑purine‑8‑thiol；所述药物用途是指以所述的化合物B6或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。实验表明，本发明所述的化合物B6可有效抑制NSD3酶活性，其酶水平IC50值为0.82±0.17μmol/L；并能明显抑制非小细胞肺癌细胞系H460的生长增殖。本发明所述化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物，具有药用前景。