一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用

基本信息

申请号	CN201810971340.7	申请日	-
公开（公告）号	CN109053544A	公开（公告）日	2018-12-21
申请公布号	CN109053544A	申请公布日	2018-12-21
分类号	C07D209/48;A61P35/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	孔韧;朴莲花;常珊;张大为;许磊	申请（专利权）人	普美瑞（常州）生物科技有限公司
代理机构	常州佰业腾飞专利代理事务所（普通合伙）	代理人	江苏理工学院
地址	213001 江苏省常州市中吴大道1801号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种化合物B11作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物具有式I所示化学结构：化学名为：N‑(1,3‑dioxoisoindolin‑4‑yl)‑4‑phenoxybenzamide；所述药物用途是指以所述的化合物B11或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。本发明所述的化合物B11可有效抑制NSD3酶活性，其酶学水平IC50值为26.17±4.75μmol/L，具有良好的NSD3酶抑制效果。本发明所述化合物作为肿瘤重要靶点NSD3的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物，具有药用前景。