一种羟吗啡酮杂质的制备方法及应用

基本信息

申请号 CN202010188947.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112194664A 公开(公告)日 2021-01-08
申请公布号 CN112194664A 申请公布日 2021-01-08
分类号 C07D489/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡延雷;李厚永;张福利;杨哲洲;孙彧贤;林丽娅;张宝艺 申请(专利权)人 国药集团工业有限公司
代理机构 北京惠智天成知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 国药集团工业有限公司;上海医药工业研究院
地址 101300北京市顺义区牛栏山镇牛汇南一街6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种羟吗啡酮杂质的制备方法及应用,所述方法包括步骤(1):在混合溶剂中,在氧化剂的作用下,将化合物2进行氧化反应,制得化合物3;步骤(2):在酸性缓冲液和有机溶剂的混合溶剂体系中,在还原剂和催化剂的作用下,将步骤(1)所得的化合物3进行还原反应,制得化合物4;步骤(3):溶剂中,在还原剂和无机碱的作用下将步骤(2)所得的化合物4进行还原反应,制得羟吗啡酮杂质Ⅰ;反应温度为60℃~100℃。本发明方法制备得到的羟吗啡酮杂质是工艺合成方法中羟吗啡酮质量控制的必需品,能够有效鉴定羟吗啡酮合成中产生的杂质,从而控制羟吗啡酮的药品质量。