依替米贝的中间体及其合成方法与依替米贝的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201610831623.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106397292A | 公开（公告）日 | 2017-02-15 |
| 申请公布号 | CN106397292A | 申请公布日 | 2017-02-15 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 罗瑞雪 | 申请（专利权）人 | 苏州普罗达生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 215011 江苏省苏州市高新区锦峰路8号15号楼263室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了依替米贝的中间体及其合成方法与依替米贝的合成方法，该方法合成路线短。本发明以氟苯为起始原料，氟苯依次与戊二酸酐、4(S)‑4‑苯基恶唑烷酮发生酰化反应生成II后，再用2,2‑二取代‑1,3‑丙二醇对羰基进行保护得到化合物III，然后化合物III与化合物IV在四氯化钛催化下生成化合物V，化合物V环合生成化合物VI，化合物VI水解得到化合物VII，化合物VII经硼烷类手性还原剂还原以及氢化脱除苄基保护基得到依替米贝。该方法收率高，副反应少，适合于工业化大生产。 |
