一种盐酸氮卓斯汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911382827.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113045547A | 公开（公告）日 | 2021-06-29 |
| 申请公布号 | CN113045547A | 申请公布日 | 2021-06-29 |
| 分类号 | C07D403/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘念;陈蔚江;谢树伟 | 申请（专利权）人 | 武汉先路医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 武汉宇晨专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 余晓雪 |
| 地址 | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道858号生物医药园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及原料药的合成技术领域，具体公开了一种盐酸氮卓斯汀的制备方法，本发明以苯甲酰肼和1‑甲基六氢氮杂卓‑4‑酮为原料，经缩合,硼氢化钠还原后，反应得到化合物1；化合物1与有机二元弱酸形成固体中间体化合物2；化合物2经水解，再与化合物3环合形成化合物4；化合物4经盐酸成盐，甲苯分水，得到化合物5，即盐酸氮卓斯汀。本发明制备得到的中间体化合物2为固体，较其他文献得到的盐酸盐稳定性有较大提升，并且无引湿性，纯度可达到99%以上，可以很大的降低后续原料药的质量风险，工艺生产操作空间更大；本发明所得盐酸氮卓斯汀不含水，符合相关质量标准，不仅收率较其他文献提高到80%以上，纯度也可达到99%以上。 |
