一种左旋沙丁胺醇及其盐的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610728414.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106380409A | 公开（公告）日 | 2017-02-08 |
| 申请公布号 | CN106380409A | 申请公布日 | 2017-02-08 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07C215/60(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 高泽军;李艳友;李必海;任永会;李加贺;刮彪;孟小平;张杰;丁浩;陈小平 | 申请（专利权）人 | 北京嘉事联博医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 100071 北京市丰台区西四环南路88号A311室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种可以在工业上廉价且有效地制备左旋沙丁胺醇的方法。本方法采用以保护的4‑羟基‑3‑羟甲基苯乙酮为原料,与溴反应生成酰基或烷基保护的4‑羟基‑3‑羟甲基溴代苯乙酮，并在(1R,2S)‑(+)‑茚醇为催化剂存在条件下，用硼烷对上述结构式中羰基进行手性还原，得到R构型的酰基或烷基保护的4‑羟基‑3‑羟甲基α溴代苯乙醇，再与叔丁胺反应生成酰基或烷基保护的4‑羟基‑3‑羟甲基苯基氨基乙醇，最后脱去酰基保护基，得左旋沙丁胺醇游离碱，后者可与酸成盐，成品光学纯度达99.9％，无需其他手性拆分方式进行纯化。 |
